抑制外周血清素治疗代谢类疾病

技术介绍

肥胖症和非酒精性脂肪肝(NAFLD)是非传染性疾病,在加拿大和全球超过30%的成年人受其影响。这两种疾病不容忽视,因为它们是许多其他慢性病的主要危险因素,包括2型糖尿病(T2D)、心血管疾病、慢性肾病和许多癌症。褐色脂肪组织(BAT) 是治疗肥胖症和NAFLD的新途径之一。褐色脂肪组织(BAT) 是一种高度代谢活性的器官,存在于成人体内,可被寒冷激活。BAT的新陈代谢活动可以每天消耗200-300卡路里。与现有的治疗方法相比,增加BAT和随后的能量消耗是一种独特的行动机制。

我们的研究表明:针对外周血清素信号通路靶点可以增强BAT的活性,影响小鼠的肥胖、抗胰岛素性和非酒精性脂肪肝。HTR2A是人体BAT的主要血清素受体,目标是设计专门针对这种受体而不影像其他亚型和中枢神经系统受体的药物。已有概念验证数据显示,使用外周抑制HTR2A拮抗剂增体内抑制可增强BAT活性并产生热量。目前正在开发药物化学方法合成新的外周抑制HTR2A拮抗剂。

专利情况

已申请美国专利,保护TPH1拮抗剂用于上述目的。

关键词

褐色脂肪组织,肥胖症,非酒精性脂肪肝,外周血清素

ecomm抑制外周血清素治疗代谢类疾病